GPCR筛选服务

背景

介绍

迈博睿生物提供尖端的高通量 GPCR 筛选服务，彻底革新了药物研发中 GPCR 靶向药物的发现。由于 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 调控关键细胞信号通路，并占目前治疗靶点的 30% 以上，我们优化的筛选平台结合了荧光检测、钙流分析和 β-Arrestin 募集检测，以识别有前景的先导化合物。我们定制的筛选方案具有快速的周转时间（2-4 周）、全面的数据可视化和作用机制验证，专为追求一流疗法的制药公司和生物技术初创公司而设计。

GPCR 是什么以及它们为何重要

G蛋白偶联受体（GPCR）以其七跨膜螺旋结构为特征，为真核生物所独有，是细胞通讯的关键介质。这些膜结合蛋白能够检测细胞外信号，包括感光化合物、气味、激素、神经递质和信息素，并通过G蛋白或β-抑制蛋白通路激活细胞内信号级联。GPCR作为分子开关，调节从免疫反应和感官知觉到细胞增殖和癌症进展等一系列过程。值得注意的是，近40%的FDA批准疗法靶向GPCR，全球20%的畅销药物（例如抗组胺药、β受体阻滞剂和抗精神病药）都利用了GPCR独特的信号传导机制。这凸显了GPCR在精准医疗和药物研发领域的主导地位。

GPCR 的治疗潜力源于其结构多样性和在 GPCR 信号转导中的功能多样性。GPCR 药物研发的进展目前集中于偏向信号调控、变构位点靶向和孤儿受体去孤儿化，以解决肿瘤学、代谢紊乱和神经系统疾病领域中尚未满足的治疗需求。例如，CRISPR 工程细胞模型和低温电子显微镜结构分析能够精确定位配体结合位点，从而加速亚型选择性激动剂/拮抗剂的设计。制药创新者越来越重视 GPCR 靶向策略，以开发更安全、更有效的疗法，尤其是在免疫肿瘤学和个性化医疗领域。随着价值 1800 亿美元的 GPCR 市场不断扩张，整合人工智能驱动的虚拟筛选和高通量分析对于识别脱靶效应最小的下一代候选药物仍然至关重要。探索尖端的 GPCR 研究工具和筛选平台，开启新的治疗途径。

图2. GPCR激活诱导报告基因表达的原理。(Kankanamge等，2019)

GPCR筛选的应用

服务流程

样品提交要求

要开始使用我们的 GPCR 筛选服务，请遵循以下简单的指南来准备和提交您的样本：

1. 样本类型

• 小分子：提供干燥形式或以 10 mM 溶解在 DMSO 中的化合物。
• 基于细胞的分析：提交新鲜或冷冻的细胞沉淀物（≥1 × 10^6 个细胞）或细胞裂解物（≥1 mg/mL 蛋白质浓度）。
• 蛋白质：纯度≥95%、浓度≥1 µM 的纯化蛋白质。

2.数量

• 化合物：至少 1 mg 干物质或 100 µL 10 mM DMSO 溶液。
• 细胞：每个沉淀物至少 1×10 6 个细胞。
• 蛋白质：最低浓度为 1 µM。

3.包装和运输

• 包装：使用安全的容器（例如，用于细胞的锁扣管、用于化合物的小瓶）。
• 运输：用干冰运输过夜以保持稳定性。
• 文档：包括样本详细信息（名称、浓度、生物活性）和您的联系信息。

4. 存储

• 化合物：储存于-20°C。
• 细胞/蛋白质：运输并在干冰上冷冻保存。

如有任何疑问，请随时联系我们。我们随时为您提供帮助！

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