细胞色素P450酶是主要的药物代谢酶，主要分为CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4五个亚型，与目前市场上90%以上的药物代谢及药物间相互作用有关，在激活多种内源性和外源性物质中起重要作用。一种药物引起CYP450活性的抑制往往导致另一种药物代谢紊乱，从而引起毒副作用。同时，CYP450与肿瘤的形成和发展有关，可导致癌性物质和化疗药物的代谢，使得CYP抑制剂广泛应用于肿瘤的治疗和预防研究。因此，测定CYP450抑制活性对于减少混合用药和个体化用药引起的药物不良反应具有重要意义[1]。
图 1 AHR 和 CYP1 基因的调节反馈回路。
迈博睿生物公司使用的药物探针底物包括FDA推荐的非那辛、布丙酮、双氯芬酸、美芬妥英、右美沙芬、咪达唑仑、甲苯磺丁脲以及华法林。我们采用LC-MS/MS检测探针底物及其特定代谢物的浓度变化，测定相应代谢物的峰面积，结合体内外及药效动力学-药代动力学模型，确定药物对CYPs抑制的影响，计算相应的IC50，评价化合物介导的抑制作用，并评估潜在的药物相互作用。
使用 LC-MS/MS 进行 CYP 抑制筛选试验的优势：
- 与MEIA等方法相比，该方法准确、灵敏、重复性好；
- 能够准确识别和量化复杂样品基质中的微量化合物
迈博睿生物拥有优秀的药代动力学研究团队，可为各大科研院所提供体外药物代谢检测服务，包括但不限于：CYP抑制试验（单点抑制、时间依赖性抑制）、CYP诱导实验以及代谢途径鉴定。我们始终将您的需求放在首位，如果您对结果有任何疑问，我们可以帮助您验证。迈博睿生物是您理想的合作伙伴。如果您对我们的服务感兴趣，欢迎随时联系我们了解更多信息。
