已知将聚乙二醇 (PEG) 引入生物分子和药物可以增强蛋白质、多肽、抗体-药物偶联物以及小分子药物的稳定性和药理特性。作为一种具有高亲水性的合成聚合物,PEG 被广泛用于延长蛋白质的循环时间、提高治疗分子的水溶性以及降低生物制药的免疫原性。迄今为止,PEG 化已成功应用于 12 种已上市药物。PEG 化技术最初用于蛋白质修饰,近年来已应用于小分子药物,引发了制药行业新一轮的研究热潮。
市售药物中主要使用两种类型的PEG试剂:线性PEG和支链PEG。线性PEG试剂每次连接可实现单次低PEG密度修饰,而支链或多臂PEG试剂的偶联可实现每次高PEG密度修饰,这在单PEG化方面可能更具优势。PEG与蛋白质的连接通常涉及与氨基酸侧链(例如赖氨酸、半胱氨酸和N端胺基)的反应,因为它们具有相对较高的反应性。为了避免影响蛋白质功能,单PEG化和位点特异性PEG化是首选,因为它们可以将PEG试剂递送到特定位置,从而最大限度地减少蛋白质结构的改变并简化纯化过程。
迈博睿生物拥有多年的生物共轭服务经验,提供全方位的优质解决方案,从单一试剂到全面的聚乙二醇化服务,以满足您的特定需求。
- 胺反应性PEG
- 羧基反应性PEG
- 硫醇反应性PEG
- 同双功能交联剂
- 异双功能交联剂
- 多臂PEG
迈博睿生物提供全方位的聚乙二醇化服务,涵盖蛋白质、肽、寡核苷酸和小分子,以及聚乙二醇衍生物的定制合成。聚乙二醇偶联已被证明是增溶生物分子、降低抗体偶联药物 (ADC) 免疫原性、提高药物循环稳定性的有效方法。聚乙二醇偶联也广泛应用于材料科学、化妆品科学和其他工业应用。
蛋白质/肽-PEG结合
蛋白质和肽的聚乙二醇化具有诸多优势,例如降低或消除免疫原性以及缓解聚集。聚乙二醇相关应用的巨大成功部分归功于市售聚乙二醇产品的丰富选择以及成熟的聚乙二醇化策略。然而,制定聚乙二醇化实验的通用指南也十分困难,因为通常需要根据具体情况进行优化。迈博睿生物的化学家专注于蛋白质生物偶联和聚乙二醇化,他们将帮助您找到适合您独特项目的聚乙二醇化策略。
小分子聚乙二醇化
PEG 通常与小分子药物连接,以改变其药代动力学特性。它们可以制成不同的形状(例如线性、分支或分叉)并连接到不同的位点,从而产生新的化合物或前体药物。药物与 PEG 片段之间的连接物可以是稳定的,也可以是可释放的,具体取决于应用目的。稳定的连接物往往会在改变半衰期、生物利用度和清除率等参数方面产生新的药物实体。为了方便您,我们提供一站式服务,涵盖试剂供应、蛋白质表达、肽合成、PEG 化以及产品纯化和表征。
聚乙二醇化阿霉素
聚乙二醇化10-氨基-7-乙基喜树碱
PEG的定制合成
除了我们多样化的产品线外,我们也欢迎客户提出具体要求。Profacgen提供创新聚乙二醇化试剂及衍生物的定制合成服务,以满足您项目的独特需求。服务内容包括:
- 安装针对半胱氨酸和赖氨酸以外的氨基酸的反应基团;
- 含有生物正交手柄的 PEG 衍生物,例如叠氮化物和炔烃;
- 具有特定长度和臂数的 PEG。